培哚普利氨氯地平片及其制备方法与流程
本发明属于药品制备领域，涉及一种培哚普利氨氯地平片及其制备方法。
背景技术：
1、苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸氨氯地平选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。由于苯磺酸氨氯地平微溶于水，对光、湿、热不稳定，一般的制备方法所得制剂在高温、高湿、强光的作用下，易发生降解，从而影响药物的稳定性，因而不适宜用湿法制粒。
2、精氨酸培哚普利是是一种血管紧张素转换酶抑制剂(acei)，acei与血管紧张素i转化酶结合，从而抑制血管紧张素i生成，导致缓激脑分解减慢，结果血管舒张，血压下降。此外，acei可扩张肾小球动脉，故能有效降低肾小球内毛细血管压，从而降低肾脏高灌注，减少白蛋白排泄，从而减少尿蛋白和改善肾功能。由于培哚普利溶于水，在含水条件下，易发生分解产生杂质，在受热条件下，易发生环合产生杂质，因而不适宜用湿粒制法。
3、精氨酸培哚普利和苯磺酸氨氯地平两药联合应用，由于降压作用的机制不同可起到协同作用，不仅降压效果好，减少了药物的剂量，而且发挥了苯磺酸氨氯地平的降压作用和精氨酸培哚普利的保护肾功能的优势，是一种值得推荐的用药方法。
4、但现有技术中培哚普利氨氯地平片的制备方法多采用湿法制粒的方式，具有含量均匀度不好、有关物质含量较高等缺陷。
技术实现思路
1、为解决上述技术问题，本发明提供培哚普利氨氯地平片及其制备方法，本发明采用干法制粒技术解决了精氨酸培哚普利与苯磺酸氨氯地平在制备成成品后的含量均匀度及有关物质问题。
2、本发明提供的技术方案如下：
3、一种培哚普利氨氯地平片，所述培哚普利氨氯地平片包括以下质量份数的组分：精氨酸培哚普利9～11份，苯磺酸氨氯地平6.5～7.5份，一水乳糖130～150份，微晶纤维素50～60份，硬脂酸镁0.8～1.2份，二氧化硅0.4～0.6份。
4、本发明还提供一种培哚普利氨氯地平片的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：
5、称取处方量的精氨酸培哚普利、苯磺酸氨氯地平、一水乳糖、微晶纤维素置于混合机中混合；再使用干法制粒机进行研磨混合；
6、将混合好的物料置于干法制粒机中挤压成片状，并对片状物料进行一级整粒及二级整粒；所述二级整粒的转速小于一级整粒的转速；
7、整粒后的颗粒转移至料斗混合机中，加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅总混；总混后进行压片，得到培哚普利氨氯地平片。
8、进一步的，原料的混合时间为20～40min，混合频率为40～50hz。
9、进一步的，一级整粒的转速为150rpm，二级整粒转速为50～150pm。
10、进一步的，混合好的物料的送料转速为160-200rpm。
11、进一步的，干法制粒机的压辊转速为3～6rpm。
12、进一步的，干法制粒机的孔径筛网为1.4～1.6mm。
13、进一步的，采用直径9mm圆形冲模压片。
14、进一步的，压片时的转速为20rpm。
15、进一步的，压片时控制压片硬度为50～150n。
16、有益效果
17、本发明通过了干法制粒与湿法制粒不同工艺的比较，减少了处方中原辅料美拉德反应的程度，大大控制成品的有关物质；优化了干法制粒的工艺，控制了成品的含量均匀度和溶出度。
技术特征：
1.一种培哚普利氨氯地平片，其特征在于，所述培哚普利氨氯地平片包括以下质量份数的组分：精氨酸培哚普利9～11份，苯磺酸氨氯地平6.5～7.5份，一水乳糖130～150份，微晶纤维素50～60份，硬脂酸镁0.8～1.2份，二氧化硅0.4～0.6份。
2.根据权利要求1所述培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，原料的混合时间为20～40min，混合频率为40～50hz。
4.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，一级整粒的转速为150rpm，二级整粒转速为50～150pm。
5.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，混合好的物料的送料转速为160-200rpm。
6.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，干法制粒机的压辊转速为3～6rpm。
7.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，干法制粒机的孔径筛网为1.4～1.6mm。
8.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，采用直径9mm圆形冲模压片。
9.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，压片时的转速为20rpm。
10.根据权利要求2所述的培哚普利氨氯地平片的制备方法，其特征在于，压片时控制压片硬度为50～150n。
技术总结
本发明属于药品制备领域，涉及一种含有培哚普利氨氯地平片及其制备方法，所述培哚普利氨氯地平片包括以下质量份数的组分：精氨酸培哚普利9～11份，苯磺酸氨氯地平6.5～7.5份，一水乳糖130～150份，微晶纤维素50～60份，硬脂酸镁0.8～1.2份，二氧化硅0.4～0.6份。本发明采用干法制粒技术解决了精氨酸培哚普利与苯磺酸氨氯地平在制备成成品后的含量均匀度及有关物质问题。
技术研发人员：伍贤志,柏丹丹,宋先宏
受保护的技术使用者：江苏万珺医药科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/12/5