17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用

本发明属于生物医药，具体涉及17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用。

背景技术：

1、年龄因素引起的性腺机能减退称为晚发性性腺机能减退症(late-onsethypogonadism)，表现为雄激素水平低下，对男性正常生理和心理会造成非常大的影响，严重影响患者的健康水平和生活质量，例如该病症能够引起疲劳、肌无力、认知能力下降、注意力不集中、敏感、健忘、易怒、焦虑、抑郁等精神症状，还有发热、躁动、爱出汗等血管舒缩紊乱症状，这些症状与女性的更年期综合征有一定的相似性，该病亦称为男性更年期(andropause)。

2、目前临床上采用睾酮替代疗法治疗晚发性性腺机能减退症，虽有一定的治疗效果，但长期用药亦常引发前列腺增生、前列腺癌、不可控充血性心力衰竭、严重的下尿路功能障碍和红细胞增多等诸多副作用。另外人绒毛膜促性腺激素(hcg)、人绝经期促性腺激素(hmg)和促性腺激素释放激素(gnrh)也可用于该类疾病的治疗，人体内该类激素呈现脉冲式分泌特点，临床用药无法有效模拟脉冲式分泌的特点，药效有限，而且长期用药也会导致靶性腺受体减少而降低敏感性和用药繁琐等问题；模拟脉冲式分泌的gnrh类似物输液泵效果虽好，但价格昂贵，用药不便。因此该类老年性疾病的预防和治疗需要不断探索和丰富治疗药物的种类和治疗手段。

3、雌二醇有2类天然异构体，分别是α雌二醇和β雌二醇，其中17β雌二醇的激素活性高，是生物体内主要的雌性激素，而17α雌二醇也是生物体内存在的天然激素，由于仅有微弱的雌激素活性，与天然雌激素受体的结合相对较弱，因而被称为非女性化雌激素，目前其在人体中的主要功能仍不明确，但17α雌二醇能够改善代谢活性，增强胰岛素的敏感性，降低老龄鼠的脂肪和抗炎功能，长期饲喂后能够显著延长雄性老龄鼠的寿命，更奇特的是，这种激素的延寿功能也只存在于雄性动物中，对雌性无效，具体机制不详。

技术实现思路

1、针对现有技术的不足，本发明提供17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用，17α雌二醇能够显著增强老龄雄鼠的血清睾酮和gnrh水平。

2、本发明是通过以下技术方案实现的：

3、17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用。

4、优选地，所述化学修饰为旨在改变药物分子的可溶性和/或与靶点的亲和力的修饰。

5、优选地，所述男性为中老年男性。

6、优选地，所述药物还包括药学上可接受的载体。

7、优选地，所述药物的剂型为任何药物治疗学上可接受的剂型。

8、一种预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物组合物，包括17α雌二醇或其化学修饰衍生物。

9、本发明的有益效果如下：

10、本发明通过实验发现17α雌二醇能够显著增强老龄雄鼠的血清睾酮和gnrh水平，这个发现对老龄男性性功能障碍的预防和治疗增加了新的药物选择，加之该药物的延寿功能，更增加了未来该药物在老年群体中被推广使用的潜力，具有很好的推广应用前景。

技术特征：

1.17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化学修饰为旨在改变药物分子的可溶性和/或与靶点的亲和力的修饰。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述男性为中老年男性。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为任何药物治疗学上可接受的剂型。

6.一种预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物组合物，其特征在于，包括17α雌二醇或其化学修饰衍生物。

技术总结
本发明公开了17α雌二醇或其化学修饰衍生物在制备预防和/或治疗男性性腺功能低下的药物中的应用。本发明通过实验发现17α雌二醇能够显著增强老龄雄鼠的血清睾酮和Gnrh水平，这个发现对老龄男性性功能障碍的预防和治疗增加了新的药物选择，加之该药物的延寿功能，更增加了未来该药物在老年群体中被推广使用的潜力，具有很好的推广应用前景。

技术研发人员：李因传
受保护的技术使用者：南通大学
技术研发日：
技术公布日：2024/12/5