一种四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂及其在制备抑菌制剂中的应用
本发明涉及一种光敏剂及其应用，具体涉及一种四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂及其抑菌应用。
背景技术：
1、细菌感染对人类健康构成多维度威胁，影响深远。细菌传播途径多样且复杂，包括但不限于消化道、呼吸道以及节肢动物等媒介。食源细菌性疾病常导致群体性胃肠功能紊乱，出现腹泻、呕吐等症状，不仅影响患者生活质量，还可能引发严重并发症，其严重性包括直接导致的死亡率、对医疗资源的消耗、抗生素耐药性问题的加剧、以及对社会经济的长期影响。抗生素是治疗细菌感染的主要药物之一，通过抑制细菌生长或杀灭细菌来发挥治疗作用。抗生素的广泛和不恰当使用，已导致全球细菌耐药性问题，不仅降低了抗生素的有效性，也对开发替代疗法、新药研发和公共卫生政策制定与实施提出了挑战。
2、光动力治疗(photodynamic therapy，pdt)是一种创新治疗方法，pdt杀菌依赖于光敏剂在光照射下产生活性氧(reactive oxygen species，ros)，对细菌细胞的结构和功能造成损伤，实现对细菌的靶向性灭活，在应对细菌耐药性方面，是有效的替代或补充治疗策略。光敏剂的性能，包括光化学稳定性、光吸收特性以及ros产生效率，对于pdt疗效至关重要。传统光敏剂在生物体内的聚集可能导致聚集诱导淬灭(aggregation causedquenching，acq)现象，降低了光化学活性和ros产率，因此应用受限。
3、聚集诱导发光(aggregation-induced emission，aie)现象是一种独特的光物理现象，与acq现象表现出根本性的差异。aiegen在稀溶液中或单分子状态表现出弱荧光或不发光的特性，而在聚集状态下荧光显著增强。aiegen在聚集状态下具有高效ros生成能力，进而实现对细菌的灭活作用，展现出显著的抗菌光动力治疗(antibacterialphotodynamic therapy，apdt)应用潜力。
4、发明人对本申请的相关内容作了如下检索：
5、1、http://scholar.google.com网检索结果：(2024/7/8)
6、
7、
8、2、中国知网检索结果：(2024/7/8)
9、检索方式一：
10、篇名-----aie活性吡啶-苯硼酸盐类单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
11、篇名-----吡啶-苯硼酸盐类单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
12、篇名-----单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
13、检索方式二：
14、全文-----aie活性吡啶-苯硼酸盐类单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性2项，均与目标化合物无关。
15、全文-----吡啶-苯硼酸盐类单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
16、全文------单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性327项，均与目标化合物无关。
17、检索方式三：
18、关键词----aie活性吡啶-苯硼酸盐类单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
19、关键词-----吡啶-苯硼酸盐单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
20、关键词-----单线态氧型活性氧光敏剂的抑菌活性无相关文献。
技术实现思路
1、本发明针对上述现有技术的不足，提供了一种四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂及其抑菌应用。本发明以四苯乙烯为结构骨架，开发了一类具有aie特性的吡啶盐类单线态氧型ros光敏剂，为细菌灭活提供一种创新应用策略。该类光敏剂结合了aie荧光增强特性与高效ros生成能力，显著提升抑菌选择性和抑菌效率，为细菌感染apdt治疗提供新策略。
2、本发明四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂，其结构通式如下式(ⅰ)所示：
3、
4、其中：x选自碘离子i-、溴离子br-、氯离子cl-、氟离子f-、氢氧根离子oh-、硝酸根no3-、磺酸根离子sho3-、以及六氟磷酸根离子pf6-等中的一种。r1为芳香环衍生物给电子基团，包括但不限于二苯胺基、三苯胺基、环八四噻吩基团、四苯乙烯基等。r2选自烷基、烷氧基、4-硼酸苯基、4-甲基苯硼酸频哪酯等。
5、进一步优选为下式a-l所示结构中的一种：
6、
7、
8、更进一步，所述r1为四苯乙烯基，所述r2为4-硼酸苯甲基，x为溴离子。
9、本发明四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂在制备抑菌制剂中的应用。
10、所述抑菌制剂在光照条件下对细菌具有抑制作用。
11、所述细菌包括革兰氏阴性菌大肠杆菌(e.coli)、革兰氏阳性菌巨大芽孢杆菌(b.megaterium)、蜡样芽孢杆菌(b.cereus)、枯草芽孢杆菌(b.subtilis)wb-800亚种、枯草芽孢杆菌(b.subtilis)1285亚种、金黄色葡萄球菌(s.aureus)中的一种或多种。
12、本发明同时以未成盐的吡啶衍生物作为四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂的对照物，其结构如下式m所示：
13、
14、本发明相对于现有技术，具有如下的优点及有益效果：
15、1、本发明合成得到了新的具有aie性能的单线态氧型ros材料体系。
16、2、本发明以简单有效得方法合成获得单线态氧型光敏剂。
17、3、本发明单线态氧型光敏剂可在常温、常压下抑制多种细菌生长，具有广谱抑菌作用。
18、4、本发明单线态氧型光敏剂对于可引起食物中毒的食源性致病菌蜡样芽孢杆菌，具有极强抑菌效果。
技术特征：
1.一种四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂，其特征在于其结构通式如下式(ⅰ)所示：
2.根据权利要求1所述的四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂，其特征在于：
3.根据权利要求1所述的四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂，其特征在于为下式a-l所示结构中的一种：
4.根据权利要求1所述的四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂，其特征在于
5.权利要求1所述四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂在制备抑菌制剂中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：
技术总结
本发明公开了一种四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂及其在制备抑菌制剂中的应用，其中四苯乙烯骨架吡啶盐类单线态氧型光敏剂的结构通式如下式(Ⅰ)所示：其中：X选自I<supgt;‑</supgt;、Br<supgt;‑</supgt;、Cl<supgt;‑</supgt;、F<supgt;‑</supgt;、OH<supgt;‑</supgt;、NO<subgt;3</subgt;<supgt;‑</supgt;、SHO<subgt;3</subgt;<supgt;‑</supgt;、PF<subgt;6</subgt;<supgt;‑</supgt;中的一种；R<subgt;1</subgt;选自芳香环衍生物给电子基团；R<subgt;2</subgt;选自烷基、烷氧基、4‑硼酸苯基、4‑甲基苯硼酸频哪酯中的一种。本发明光敏剂结合了AIE荧光增强特性与高效ROS生成能力，显著提升抑菌选择性和抑菌效率，为细菌感染APDT治疗提供新策略。
技术研发人员：孔林,王欢
受保护的技术使用者：安徽大学
技术研发日：
技术公布日：2024/12/5